Ampisid

 

Bileşimi

Her film tablet, 375–750 mg sultamisiline eşdeğer sultamisilin tosilat dihidrat içerir.

Her 5 ml süspansiyon, 250 mg sultamisilin içerir.

Her flakon, 250–500 mg-1g-2 g ampisiline eşdeğer ampisilin sodyum, 125-250-500 mg-1 g sulbaktama eşdeğer sulbaktam sodyum içerir.

Özellikleri

·                  Beta-laktam ve beta-laktamaz inhibitörü içeren katkılı penisilindir.

·                  Geniş spektrumludur.

·                  Formülündeki ampisilin aracılığıyla bakterilerin hücre duvarı mükopeptid biyosentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir.

·                  Formülündeki sulbaktam aracılığıyla beta -laktamazları irreversibl olarak inhibe eder.

·                  İM ve İV uygulamadan sonra kanda yüksek konsantrasyonlar oluşturur.

·                  Oral olarak uygulandıktan sonra, sindirim kanalında ampisilin ve sulbaktama hidrolize olur.

·                  Kan proteinlerine reversibl olarak; ampisilin % 28, sulbaktam % 38 oranında bağlanır.

·                  Vücut doku ve sıvılarına kısa sürede yeterli oranda yayılır.

·                  Yüksek oranda idrarla atılır.

Spektrumu

Gram-pozitif bakteriler:

·                  Staphylococcus aureus (beta–laktamaz üreten ve üretmeyen)

·                  Staphylococcus epidermidis

·                  Streptococcus faecalis

·                  Streptococcus pneumoniae

·                  Streptococcus pyogenes

·                  Streptococcus viridans

Gram-negatif bakteriler:

·                  Haemophilus influenzae (beta–laktamaz üreten ve üretmeyen)

·                  Moraxella catarrhalis

·                  Escherichia coli

·                  Klebsiella

·                  Proteus mirabilis

·                  Neisseria gonorrhoeae

·                  Proteus vulgaris

·                  Providencia rettgeri

·                  Providencia stuartii

·                  Morganella morganii

Anaerobik bakteriler:

·                  Clostridium türleri

·                  Peptococcus türleri

·                  Peptostreptococcus türleri

·                  Bacteroides türleri (Bacteroides fragilis dahil)

Endikasyonları

Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu;

·                  Deri ve yumuşak doku infeksiyonları

·                  İntra-abdominal infeksiyonlar

·                  Jinekolojik infeksiyonlar

·                  Solunum yolu infeksiyonları

·                  Üriner sistem infeksiyonları

·                  Bakteriyel septisemi, kemik ve eklem infeksiyonları ile gonokoksik infeksiyonlar

·                  Postoperatuar sepsis riskini azaltmak için kürtaj ve sezaryen sonrası profilaksi

Kontrendikasyonları

Penisilinlere aşırı duyarlı olduğu bilinenlerde kontrendikedir. İM formunda eritici içinde bulunan lidokain, amid tipi maddelere aşırı duyarlılığı olan kişilerde ve kalp bloğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Uyarı ve Önlemler

Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda ciddi ve zaman zaman ölümcül olabilen aşırı duyarlılık reaksiyonları görüldüğü bildirilmiştir. Bu reaksiyonların penisilin aşırı duyarlılığı olan ve/veya çoklu alerjenlere duyarlılığı olan bireylerde görülme olasılığı yüksektir. AMPİSİD ile tedaviye başlamadan önce penisilinlere, sefalosporinlere ya da diğer alerjenlere karşı daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları gözlenip gözlenmediği dikkatlice araştırılmalıdır. Alerjik bir reaksiyonun oluşması durumunda AMPİSİD uygulaması durdurulmalı ve uygun tedavi başlatılmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonlarda epinefrin ile derhal acil tedaviye başlanılması gerekir. Gerektiğinde oksijen ve intravenöz steroidler uygulanmalı; entübasyon dahil hava girişleri sağlanmalıdır. Antibakteriyel ajanlar ile tedavi kolondaki normal florayı değiştirir ve Clostridia üremesine yol açabilir. Psödomembranöz kolit tanısı konulduktan sonra terapötik önlemler alınmalıdır. Herhangi bir potent ilaçla olabileceği gibi, uzun süreli tedavilerde renal, hepatik ve hematopoetik fonksiyonlar periodik olarak izlenmelidir. Tedavi sırasında mikotik ya da bakteriyel patojenlerle süperinfeksiyon oluşabileceği unutulmamalıdır. Ampisilin ve sulbaktamın kanserojenik ve mutajenik etkisi yoktur, fertiliteyi de etkilemez. Hamilelerde kullanım emniyeti kanıtlanmamıştır. Enfeksiyöz mononükleosis tanısı konan hastalarda ampisilin kullanılmamalıdır; bu olgularda ampisilin ciddi deri döküntülerine neden olmaktadır.

Yan Etkileri

Lokal (enjektabl): Uygulanan bölgede ağrı ve İV uygulamada tromboflebit.

Gastrointestinal sistem: Stomatit, dil üzerinde siyahlaşma, gastrit, diyare, enterokolit, psödomembranöz kolit

Hematolojik: Agranülositoz ile hemoglobin, hematokrit, lökosit, lenfosit, trombosit azalması ya da lenfosit, monosit, eozinofil, trombosit yükselmeleri; bu bulgular reversibldir ve tedavinin durdurulması ile normale döner. Laboratuar bulguları ile ilişkili yan etkileri arasında SGOT, SGPT, LDH, alkalin fosfataz, BUN, kreatinin yükselmeleri ve serum albumin ile total protein azalması sayılabilir. İdrarda eritrosit ve hiyalen hücre görülebilir.

Deri ve yumuşak doku: Deri döküntüleri, kaşıntı, ürtiker, eritema multiform ve çok ender olarak eksfoliyatif dermatit, bazı hipersensitivite reaksiyonları.

İlaç Etkileşmeleri

Sultamisilinin diyareye sebep olan antibakteriyel ilaçlarla birlikte kullanımı yan etkinin semptomlarını şiddetlendirebilir. Beta-laktam antibiyotiklerin (penisilin ve sefalosporinler) aminoglikozidlerle birlikte kullanımı her ikisinin de etkisini azaltabilir. Birlikte kullanımları gerekiyorsa, en az bir saat arayla ayrı ayrı verilmelidir; aynı intravenöz setten karıştırılarak verilmemelidir. Ampisilinin oral kontraseptifler ve östrojen içeren ilaçlarla birlikte kullanımı bu ilaçların etkilerini azaltabilir. Probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal sekresyonunu yavaşlatır ve her ikisinin de yarılanma süresini uzatır. Kan seviyelerinin uzun süre korunmasının istendiği infeksiyonların tedavisinde ampisilin/sulbaktam-sultamisilin ve probenesid birlikte kullanılabilir. Ampisilinin allopurinol ile birlikte kullanımı, özellikle hiperürisemik hastalarda deri döküntülerini belirgin olarak artırır. Ancak bunun hiperüriseminin varlığından dolayı ya da allopurinol nedeniyle oluştuğu belirlenememiştir.

Kullanım Şekli ve Dozu

Tablet ve Süspansiyon

Erişkinler için önerilen doz 12 saat ara ile 375-750 mg dır. Ağırlığı >30 kg çocuklara erişkin dozu uygulanır. Tedaviye 5-14 gün devam edilmeli, ateş düşüp, infeksiyon belirtileri kaybolduktan sonra 2 gün daha tedavi sürdürülmelidir. Akut eklem romatizması ve glomerülonefrit komplikasyonlarını önlemek için hemolitik streptokok infeksiyonlarında tedaviye en az 10 gün devam edilmelidir. Kreatinin kleransı <30 mg / dakika olan olgularda ampisilin ve sulbaktam atılım kriterleri etkilenmekte ancak plazma oranı aynı kalmaktadır; bu durumlarda uygulama daha aralıklı yapılmalıdır. Süspansiyon formu, ağırlığı <30 kg çocuklardaki infeksiyonların tedavisinde 25-50 mg/kg/gün olarak önerilir; bu doz 2 eşit doza bölünerek uygulanmalıdır.Tablet formu, komplikasyonsuz gonore tedavisinde 2.25 g (3 x 750 mg) sultamisilinin tek oral dozu şeklinde verilebilir.

Enjektabl

Sulandırıldıktan sonra İV veya İM uygulanabilir.

Erişkinler

Günlük doz 1.5 g (1 g ampisilin / 0.5 g sulbaktam) ile 12 g (8 g ampisilin / 4 g sulbaktam) arasında değişir. Günlük maksimum sulbaktam dozu 4 g dır. infeksiyonun şiddetine göre günlük doz 6-8 saat ara ile uygulanmalıdır. Hafif infeksiyonlarda uygulama arası 12 saate çıkabilir. İV uygulama çok yavaş olarak 10-15 dakikada yapılmalıdır. 50-100 ml uygun enfüzyon sıvısı kullanılarak 15-30 dakika arası enfüzyon şeklinde de verilebilir. İM uygulama, preparat sulandırıldıktan sonra derin kas içine yapılmalıdır, şiddetli ağrı şikayetlerinde sulandırıcı olarak % 0.5 lidokain HCl'nin steril enjeksiyonluk solüsyonu kullanılabilir. İM uygulamada solüsyon hazırlandıktan sonra 1 saat içinde kullanılmalıdır. Böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda dikkatle kullanılmalı ve doz ayarlaması kreatinin kleransa göre yapılmalıdır.

Kreatinin Klerans
(ml/dk)

Önerilen doz
(g)

Uygulama arası
(saat)

≥30

1.5 - 3

6 - 8

15 - 29

1.5 - 3

12

5 - 14

1.5 - 3

24

Çocuklar ve bebekler

6-8 saat ara ile uygulanan total 150 mg/kg/gün doz önerilmektedir. Prematüre ve yeni doğanlarda ilk hafta içinde önerilen doz 12 saat ara ile uygulanan 150 mg/kg/gündür.

İV Solüsyonun hazırlanması: AMPİSİD enjektabl uygun çözücü ile sulandırılarak, oluşacak köpüklerin kaybolması beklendikten sonra İV ya da İM uygulanmalıdır. AMPİSİD enjektabl 250 mg için 0.8 ml
AMPİSİD enjektabl 500 mg için 1.6 ml
AMPİSİD enjektabl 1 g için 3.2 ml
AMPİSİD enjektabl 2 g için 6.4 ml çözücü kullanılmalıdır.

Saklama Koşulları

Çocukların ulaşamayacağı yerlerde, oda sıcaklığında (25°C nin altında) ve ambalajında saklanmalıdır. Süspansiyonlar sulandırıldıktan sonra buzdolabında (2°C – 8°C arasında) 14 gün aktivitesini kaybetmeden saklanabilir. Enjektabl flakonlar sulandırıldıktan sonra bekletilmeden kullanılmalıdır.

Ticari Şekli

AMPİSİD film tablet 375 mg, 10 tabletlik şişede

AMPİSİD film tablet 750 mg, 10 tabletlik şişede

AMPİSİD süspansiyon 250 mg/5 ml, 40 ml lik şişede

AMPİSİD süspansiyon 250 mg/5 ml, 70 ml lik şişede

AMPİSİD İM/İV enjektabl 250 mg, 1 flakon + 1 eritici ampul (1 ml)

AMPİSİD İM/İV enjektabl 500 mg, 1 flakon + 1 eritici ampul (1.8 ml)

AMPİSİD İM/İV enjektabl 1g, 1 flakon + 1 eritici ampul (3.5 ml)

AMPİSİD İM/İV enjektabl 2 g, 1 flakon + 1 eritici ampul (7ml)

AMPİSİD İM lidokainli enjektabl 250 mg, 1 flakon + 1 eritici ampul (1 ml)

AMPİSİD İM lidokainli enjektabl 500 mg, 1 flakon + 1 eritici ampul (1.8 ml)

AMPİSİD İM lidokainli enjektabl 1 g, 1 flakon + 1 eritici ampul (3.5 ml)

 

Ana Sayfa