ANDAZOL 200 mg FİLM TABLET

FORMÜL : Bir tablette ;

Albendazol.................200 mg

Sodyum sakkarin ve Titandioksid ihtiva eder.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :

Farmakodinamik Özellikleri :

Albendazol, benzimidazol sınıfından geniş spektrumlu bir antihelmintiktir. Ayrıca parenkimal helmintiasis nedeni olan Echinococcus granulosus ve Taenia soliumun larva şekillerine karşı da etkilidir.

Albendazol duyarlı helmintlerin deri ve barsak hücrelerinde tubuline bağlanarak bu maddenin mikrotübüller halinde polimerizasyonunu inhibe eder. Mikrotübüllerin kaybı glukoz alımını ve ATP yapımını azaltır ve glukojen rezervlerini tüketir. Enerjisiz kalan parazit immobilize olarak ortamdan uzaklaştırılır.

Albendazol intestinal helmintiasis enfeksiyonlarının tedavisinde tek dozda etkilidir, geniş spektrumlu bir antihelmintiktir. Tok karnına alınması biyoyararlılığını arttırır. Bu özelliklerinden ötürü intestinal helmintiasisin endemik olduğu bölgelerde kitle tedavisinde kullanılabilir.

Farmakokinetik Özellikleri :

Absorpsiyon ve Metabolizma : Albendazol ağız yoluyla alındıktan sonra absorbe olan miktar sistemik sirkülasyona girmeden önce karaciğerde süratle ve geniş ölçüde metabolize olarak Albendazol sülfoksid metabolitine dönüşür. İlacın antihelmintik etkisini bu madde yoluyla gösterdiği kabul edilmektedir. İlacın oral biyoyararlılığı, yağlı bir yemekle birlikte alınırsa, (ortalama 40 g yağ) 5 kata kadar artabilir. Yani plazma Albendazol sülfoksid konsantrasyonları 5 kata kadar yükselebilir. Maksimal plazma konsantrasyonları 2-5 saatte oluşur. 400 mg Albendazol yağlı bir yemekle birlikte verildiğinde Albendazol sülfoksidin maksimal plazma konsantrasyonu 1.31 mcg/ml’dir (0.46-1.58 mcg/ml). Bu konsantrasyonlar terapötik doz aralığında dozla orantılı olarak artar. Albendazol sülfoksidin ortalama eliminasyon yarı ömrü 8-12 saattir. Albendazol indüksiyonla kendi metabolizmasını stimüle eder. Albendazolün tablet ve süspansiyon formları biyoeşdeğer kabul edilmektedir.

Dağılım : Albendazol sülfoksid plazma proteinlerine % 70 oranında bağlanır. Vücutta dağılımı yaygındır : idrar, safra, karaciğer, kist çeperi, kist sıvısı ve serebrospinal sıvıda gösterilmiştir. Aynı anda tayin yapıldığında plazmaya göre konsantrasyonu kist sıvısında 3-10 kat, serebrospinal sıvıda 2-4 kat daha azdır. Kistlerdeki Albendazol sülfoksid, plazmadakine göre daha yavaş elimine olmaktadır.

Metabolizma ve Atılım : Ağız yoluyla alındıktan sonra Albendazol karaciğerde süratle sülfoksid, sülfon ve diğer oksidatif metabolitlere dönüşür. İdrarda değişmemiş Albendazol saptanamamıştır. Albendazol sülfoksidin % 1’den azı idrarla atılır. Önemli bir kısmının safra ile atılması mümkündür. Çünkü safra ve plazma konsantrasyonları aynı seviyededir.

®

Özel Hasta Grupları :

Böbrek fonksiyonu bozuk hastalar : Albendazol sülfoksidin çok azı idrarla atıldığından böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda Albendazol sülfoksid klerensinin değişme ihtimali zayıftır.

Safra yolu hastalıkları : Ekstrahepatik obstrüksiyonu olan hastalarda maksimal serum konsantrasyonu (Cmax) 2 kat, eğrinin altındaki alan (AUC) 7 kat artar, maksimal konsantrasyona erişme süresi (Tmax) 10 saate, serum eliminasyon yarı ömrü (t1/2β) 31,7 saate yükselir.

Pediyatrik hastalar : Yaşları 6-13 arasında değişen 5 çocuğa kist hidatik tedavisi için tek doz olarak 200-300 mg (yaklaşık 10 mg/kg) verildiğinde farmakokinetik özellikleri yetişkinlerden farksızdır.

Yaşlı hastalar : Kist hidatik nedeniyle Albendazol tedavisi gören ve yaşları 79’a kadar olan 26 hastada Albendazolün farmakokinetik özellikleri genç ve sağlıklı şahıslardakiyle aynı bulunmuştur.

ENDİKASYONLARI :

Albendazol aşağıdaki helmint enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir.

Kist hidatik hastalığı : Albendazol Echinococcus granulosus’un (köpek şeridi) larval formlarının neden olduğu karaciğer, akciğer ve peritonun kist hidatik hastalıklarının tedavisinde endikedir. Albendazol ile 28 günlük 3 tedavi siklusundan sonra vakaların % 80-90’ında kistler nonenfeksiyöz hale gelir, % 30’unda kistler kaybolur, % 40’ında ise kistler küçülür. Yapılabiliyorsa cerrahi tedavi bu hastalıkta ilk tercih edilecek tedavi şeklidir. Albendazol preoperatif ve postoperatif olarak 28 günlük 3 siklus halinde verilirse optimal parazit öldürme oranı sağlanır. Albendazol’ün Echinococcus multilocularis’in neden olduğu alveolar kist hidatik hastalığında etkinliği kesin olarak gösterilmiş değildir.

Nörosistiserkosis : Albendazol, Taenia solium’un (domuz şeridi) larva formunun neden olduğu parenkimal nörosistiserkoz vakalarının tedavisinde endikedir. Kontrastı arttırılmış bilgisayarlı tomografide çevresinde ödemi bulunmayan ve kontrastı arttırmayan kistler genelde Albendazol tedavisine cevap verir. Bu tip lezyonu olan hastalarda kist sayısı vakaların % 74-88’inde azalır, % 40-70 vakada kistler tamamen kaybolur.

ANDAZOL bu endikasyonlar dışında insanlarda nematodların (yuvarlak kurtların) ve sestodların (şeritlerin) neden olduğu aşağıdaki intestinal ve parenkimal helmintiasis enfeksiyonlarının tedavisinde endikedir :

Ascariasis : Ascaris lumbricoides (solucan)

Enterobiasis (Oxyuriasis) : Enterobius (oxyuris) vermicularis (kılkurdu, oksiyür).

Kancalı kurt hastalığı : Albendazol Necator americanus ve Ancylostoma duodenale’nin yaptığı bu hastalığın tedavisinde endikedir.

Strongyloidiasis : Strongyloides stercoralis (iplik kurdu).

Trichuriasis : Trichuris trichiura (kamçı kurdu).

Capillariasis : Capillaria philippinensis.

Trichostrongylosis : Albendazol Trichostrongylus species’in neden olduğu bu hastalığın tedavisinde Pirantel pamoat’a alternatif tedavi ajanı olarak endikedir.

Taeniasis (Şerit hastalığı) : Albendazol Taenia saginata (sığır şeridi), Taenia solium (domuz şeridi) ve Hymenolepis nana’nın neden olduğu intestinal helmintiasis tedavisinde niklosamid ve prazikuvantel’e alternatif olarak endikedir. Her ne kadar Albendazol’ün diğer ilaçlara terapötik üstünlüğü yoksa da kullanım kolaylığı ve geniş spektrumu nedeniyle genelde tercih edilir.

Trichinosis : Albendazol Trichinella spiralis’in neden olduğu Trichinosis tedavisinde mebendazol’e alternatif olarak endikedir.

Chlonorchiasis : Albendazol Chlonorchis sinensis’in (Çin karaciğer kurdu) neden olduğu klonorkiasis tedavisinde prazikuvantele alternatif olarak endikedir.

Giardiasis : Albendazol Giardia species’in neden olduğu giardiasis tedavisinde metronidazol ve kinakrine alternatif olarak endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI :

ANDAZOL benzimidazol grubu maddelerden (mebendazol, tiabendazol, albendazol) birine veya tabletteki yardımcı maddelerden birine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olanlarda kontrendikedir. Albendazol’ün teratojenik potansiyeli vardır. Gebelikte ancak hayati bir endikasyon varsa ve risk/fayda oranı göz önünde tutularak kullanılmalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER :

UYARILAR :

Yüksek dozda uzun süreli Albendazol tedavisi sırasında nadiren fatal olarak sonlanan granulositopeni ve pansitopeni bildirilmiştir.

Albendazol nadir olarak granulositopeni, trombositopeni, pansitopeni ve agranulositoza neden olabilir. Her 28 günlük devrenin başında ve ondan sonra her 2 haftada bir kan sayımı yapılmalıdır. Nötrofil sayısındaki azalma fazla değilse ve ilerlemiyorsa tedaviye devam edilebilir. Albendazol gebe kadınlarda kullanılmamalıdır. Ancak alternatif bir tedavi şekli yoksa kullanılması düşünülebilir. Albendazol fetusta hasara neden olabilir. Tedaviden önce kadın hastalarda gebelik testi yapılmalıdır. Albendazol tedavisi gören kadın hastalar, tedavi bitiminden 1 ay sonraya kadar gebe kalmamaları yönünde uyarılmalıdır.

Albendazol tedavisi sırasında bir kadın hastanın gebe kalması halinde ilaç kesilmeli ve fetusa zarar verip vermediği araştırılmalıdır.

ÖNLEMLER :

Genel : Nörosistiserkoz tedavisinde Albendazol’ün yanı sıra endikasyona göre kortikosteroidler ve antikonvulsan ilaçlar verilir. Akut serebral hipertansiyona karşı tedavinin ilk haftasında oral veya i.v. kortikosteroidler kullanılması gerekebilir. Retinal lezyonlar varsa Albendazol’ün retinada yapabileceği hasar dikkate alınmalıdır.

Hastanın Bilgilendirilmesi :

Hastalara aşağıdaki bilgiler verilmelidir :

  1. • Albendazol fetusa zarar verebilir. Bunun için gebe kalabilecek yaştaki kadınlarda gebelik testleri yapıldıktan sonra albendazol tedavisi uygulanmalıdır.
  2. • Albendazol tedavisi gören kadın hastalar, tedavi bitiminden 1 ay sonraya kadar gebe kalmamaları yönünde uyarılmalıdır.
  1. • Albendazol tedavisi sırasında karaciğer ve kemik iliğinin zarar görme potansiyeli mevcut olduğundan rutin olarak (2 haftada bir) kan sayımı ve karaciğer fonksiyon testleri yaptırılmalıdır.
  2. • Albendazol yemek sırasında alınmalıdır.

Laboratuar Testleri :

Lökosit sayımı : Albendazol seyrek olarak (hastaların % 1’inden azında) total lökosit sayısında reversibl azalmaya neden olabilir. Nadiren lökosit sayısında önemli düşüş, lökopeni, agranulositoz veya pansitopeni gözlenebilir. Her 28 günlük tedavi periyodunun başlangıcında ve ondan sonra her 2 haftada bir kan sayımı yapılmalıdır. Eğer total lökosit sayısında azalma orta derecede ise ve azalma ilerlemiyorsa tedaviye devam edilebilir.

Karaciğer fonksiyonları : Albendazol karaciğerde metabolize olduğundan karaciğer fonksiyonu bozuk hastalara Albendazol verilip verilemeyeceği dikkatle incelenmelidir. Albendazol tedavisi sırasında hastaların yaklaşık % 16’sında geçici transaminaz yükselmeleri görülebilir. İlacın kesilmesiyle bunlar normale döner.

Tedavi sırasında her 28 günlük devrenin başında ve sonra 15 gün aralarla serum transaminaz tayinleri yapılmalıdır. Önemli bir yükselme bulunursa ilaç kesilmeli ve enzimlerin normale dönmesi beklenmelidir.

Teofilin : Her ne kadar tek doz şeklinde verilen Albendazol teofilin metabolizmasını inhibe etmezse de Albendazol insan hepatoma hücrelerinde P450 IA enziminin endüksiyonunu yapar. Bunun için Albendazol ve teofilin birlikte kullanıldığında plazma teofillin düzeyleri izlenmelidir.

Gebelik ve Laktasyonda Kullanımı :

Gebelikte Kullanım : Gebelik kategorisi C.

Deneysel araştırmalarda albendazolün teratojenik olduğu gösterilmiştir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır. Albendazol gebelikte ancak anneye sağlayacağı faydalar fetus için potansiyel risklere üstünse kullanılmalıdır.

Laktasyonda Kullanım : Deneysel araştırmalarda albendazolün süte geçtiği gösterilmiştir. İnsanlarda süte geçip geçmediği bilinmiyor. Ancak birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden Andazol emziren annelerde dikkatle kullanılmalıdır.

Pediyatrik Hastalarda Kullanım : Kist hidatik nedeniyle albendazol ile tedavi edilen pediyatrik hastalarda herhangi bir problem bildirilmemiştir. Nörosistiserkoz nedeniyle albendazol tedavisi gören hastalarla ilgili olarak 5 klinik araştırma yayınlanmıştır. 1 yaşına kadar küçük hastalarda albendazol tedavisi ile ilgili bir problem bildirilmemiştir. İlacın etkinliği ise yetişkinlerdekinden farklı değildir.

Geriyatrik Hastalarda Kullanım : Hidatid hastalığı ve nörosistiserkoz nedeniyle albendazol tedavisi gören yaşı 65’in üstündeki hastalarda albendazol ile ilgili olarak herhangi bir problem bildirilmemiştir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :

Albendazol’ün yan etki profili semptomların sıklığı açısından kist hidatik ve nörosistiserkoz tedavisi gören gruplarda değişiktir.

Her iki grupta da sıklığı % 1’den fazla olan yan etkiler aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.

Yan Etki Kist Hidatik Nörosistiserkoz

Anormal karaciğer fonksiyon testi 15.6 < 1.0

Karın ağrısı 6.0 0.1

Bulantı / kusma 3.7 6.2

Baş ağrısı 1.3 11.0

Başta hafiflik / vertigo 1.2 < 1.0

Kafa içi basınç artması 0 1.5

Meningismus 0 1.0

Reversibl alopesi 1.6 < 1.0

Ateş 1.0 0

Bu semptomlar genelde hafif olup tedavisiz kaybolur. Tedavinin kesilmesini gerektirenler en çok lökopeni (% 0.7) veya hepatik fonksiyon bozuklukları (% 3.8)’dir. Aşağıdaki yan etkilerin sıklığı % 1’den azdır.

Hematolojik : Lökopeni. Nadir olarak granulositopeni, pansitopeni, agranulositoz ve trombositopeni bildirilmiştir. (UYARILAR bölümüne bakınız.)

Dermatolojik : Deri döküntüsü, ürtiker

Hipersensitivite : Alerjik reaksiyonlar

Renal : Akut böbrek yetmezliği

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :

Deksametason : Albendazol sülfoksid yapımını arttırır ve plazma konsantrasyonlarını yükseltir. Günde 8 mg deksametason 15 mg/kg/gün dozunda Albendazolle verilirse plazmada Albendazol sülfoksit konsantrasyonu % 56 yükselir.

Prazikuvantel : Tok karnına alındıklarında prazikuvantel Albendazol’ün maksimal serum konsantrasyonunu (Cmax) yükseltir ve eğrinin altındaki alanı (AUC) arttırır. Kendi kinetik parametreleri ise değişmez.

Simetidin : 10 mg/kg/gün dozunda verildiğinde Albendazol sülfoksidin safradaki ve kist hidatik sıvısındaki konsantrasyonları 2 kat artar.

Teofilin : Tek doz (400 mg) Albendazol verilmesinden sonra intravenöz aminofilin kinetiği değişmez.

Metimazol : Albendazol’ü sülfokside çeviren enzimin kuvvetli bir inhibitörüdür. Plazmada Albendazol sülfoksid seviyelerinin düşmesine yol açabilir. Klorpromazin ve fenbendazol aynı enzim ile metabolize olduklarından plazmada Albendazol sülfoksid konsantrasyonunun düşmesine yol açabilirler.

Albendazol yağlı bir yemekle (ortalama 40 g yağ) birlikte alınırsa Albendazol sülfoksidin plazma seviyeleri 5 katına kadar artabilir.

KULLANIM ŞEKLİ ve DOZAJ :

Echinococcus granulosus’un larval formunun neden olduğu kist hidatik hastalığı ve Taenia soliumun larval formunun neden olduğu Nörosistiserkoz hastalıkları için tedavi şeması :

Endikasyon

Hastanın ağırlığı

Doz

Tedavi süresi

Norosistiserkoz

60 kg veya daha fazla

Günde iki kez 400 mg

Albendazol (2 tablet Andazol) yemeklerle

8-30 Gün

60 kg’ın altında

Günde 15 mg/kg Albendazol ikiye bölünür, 12 saat ara ile verilir.

(maksimal günlük doz 800 mg)

Kist hidatik hastalığı

60 kg veya daha fazla

Günde 2 kez 400 mg (2 tablet Andazol) Albendazol yemeklerle

28 gün verilir, 14 gün verilmez, bu şema 3 kez tekrarlanır

60 kg’ın altında

Günde 15 mg/kg Albendazol ikiye bölünür, 12 saat ara ile verilir.

Maksimal günlük doz 800 mg

NOT : Preoperatif ve postoperatif kullanımda optimal kist sterilizasyonu (28 gün ilaçlı + 14 gün ilaçsız) devrenin 3 kez tekrarıyla elde edilir.

Nörosistiserkoz tedavisinde gerekli olduğunda steroid ve antikonvülsan tedavisi uygulanmalıdır. Tedavinin ilk haftasında serebral hipertansif episodlara karşı oral veya intravenöz kortikosteroid tedavisi uygulanabilir.

Diğer helmintiasis enfeksiyonları :

Büyükler için doz şeması :

Ascariasis, Enterobiasis (Oxyuriasis), Kancalı kurt hastalığı, (Necator, Ancylostoma), N. americanus, Trichuriasis, Trichostrongyliasis : Tek doz halinde alınmak üzere sadece bir kerede 400 mg Albendazol alınır. Tedavi 3 hafta sonra tekrarlanabilir.

Taeniasis (T.saginata, T.solium, H.nana) ve Strongyloidiasis : Tek doz halinde alınmak üzere günde 1 kere 400 mg Albendazol 3 gün ardarda alınır. Tedavi 3 hafta sonra tekrarlanabilir.

Capillariasis : Günde 2 kez 200 mg Albendazol 10 gün süre ile alınır.

Trichinosis : Günde 2 kez 400 mg Albendazol 15 gün süre ile alınır.

Chlonorchiasis : Günde 1 veya 2 kez 400 mg Albendazol 7 gün süre ile alınır. Veya günde 2 kez 10 mg/kg Albendazol 7 gün süre ile alınır.

Giardiasis : Günde 400 mg Albendazol 3 gün süre ile alınır.

Pediyatrik hastalar için mutad doz şeması :

Ascariasis, Enterobiasis (Oxyuriasis), Kancalı kurt hastalığı (N.americanus, A.Duodenale), Trichuriasis :

  1. - 2 yaşına kadar olan çocuklarda : Tek doz halinde alınmak üzere, yalnız bir kere 200 mg Albendazol (1 tablet Andazol ya da 10 ml Andazol Süspansiyon). Tedavi 3 hafta sonra tekrarlanabilir.
  2. - 2 yaşın üstünde çocuklarda : Yetişkinler için olan doz şeması uygulanır.

Taeniasis ve Strongyloidiasis :

  1. - 2 yaşına kadar olan çocuklarda : Tek doz halinde alınmak üzere günde 1 kez 200 mg Albendazol (1 tablet Andazol veya 10 ml Andazol Süspansiyon), 3 gün ardarda alınır. Tedavi 3 hafta sonra tekrarlanabilir.
  2. - 2 yaşın üstünde çocuklarda : Büyükler için doz şeması uygulanır.

Capillariasis : Günde 2 kere 200 mg Albendazol (1 tablet Andazol veya 10 ml Andazol süspansiyon)

Trichostrongyliasis : Tek doz olarak 400 mg albendazol (2 tablet Andazol veya 20 ml Andazol Süspansiyon)

Kist hidatik : Günde 15 mg/kg albendazol ikiye bölünür, yarısı sabah yarısı akşam verilir, günlük maksimal doz 800 mg’ı geçmemelidir.

NOT : Preoperatif ve postoperatif kullanımda optimal kist sterilizasyonu (28 gün ilaçlı + 14 gün ilaçsız) devrenin 3 kür tekrarı ile elde edilir.

Nörosistiserkoz : Günde 15 mg/kg albendazol ikiye bölünür, yarısı sabah yarısı akşam verilir, günlük maksimal doz 800 mg’ı geçmemelidir.

NOT : Nörosistiserkoz tedavisinde gerekli olduğunda steroid ve antikonvülsan tedavisi uygulanır. Tedavinin ilk haftasında serebral hipertansif episodlara karşı oral veya intravenöz kortikosteroid tedavisi uygulanabilir.

DOZ AŞIMI ve TEDBİRLERİ :

Albendazol ile insanlarda bir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Bir hasta 12 saatte en az 16 gram Albendazol almıştır. Herhangi bir advers etki görülmemiştir.

Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi (mide lavajı ve aktif kömür) ve genel destekleyici tedbirler uygulanması tavsiye edilir.

SAKLAMA KOŞULLARI :

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, ambalajında ve 30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI :

Andazol 200 mg Film Tablet, 2, 6 ve 40 Film Tabletlik ambalajlarda.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :

Andazol 20 ml, % 2’lik Süspansiyon

RUHSAT SAHİBİ ve İMAL YERİ :

BİOFARMA İLAÇ SAN. ve TİC.A.Ş. Samandıra/İSTANBUL

RUHSAT TARİH ve NO : 08.11.1993 – 166/66

Reçete ile satılır.

 

 

Ana Sayfa