DEVASİD 750 mg Film Tablet

Formülü:
Her film tablet;
750 mg Sultamisilin' e eşdeğer Sultamisilin tosilat dihidrat,
Boyar madde: Titanyum dioksit ihtiva eder.
Sultamisilin; Sulbaktam ve Ampisilin' in ön-ilacı (pro-drug) olup, 750 mg' ı 440 mg Ampisilin ve 294 mg Sulbaktam' a eşdeğerdir.

Farmakolojik Özellikleri:
Sultamisilin; geniş spektrumlu bir antibiyotik olan ampisilin ile beta-laktamaz enzimlerini geri dönüşümsüz olarak inhibe eden sulbaktamın ön ilacıdır. Ampisilin Gram-pozitif ve Gram-negatif mikroorganizmalara karşı bakterisid etkili olup, etkisini hücre duvarı biyosentezini inhibe ederek gösterir. Sulbaktam ise Gram-pozitif bakteriler tarafından salgılanan beta laktamaz enzimlerini geri dönüşümsüz olarak inhibe eder ve ampisilin ile beraber kullanıldığında sinerjistik bir etki gösterir. Ayrıca yapılan in vitro çalışmalarda sulbaktamın Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides türleri, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas cepacia' ya karşı tek başına etkili olduğu da belirlenmiştir.
Bileşiminde ampisilin ve sulbaktamın birlikte yer alması, müstahzarın beta-laktamaz üreterek ampisilini parçalayan ve etkisiz hale getiren mikroorganizmaların yol açtığı enfeksiyonlarda etkili olmasını sağlar. Böylece zaten geniş spektrumlu bir antibiyotik olan ampisilinin spektrumu daha da genişletilmiş olmaktadır.

Mikrobiyoloji:
İn vitro çalışmaların sonuçlarına göre aşağıda yer alan mikroorganizmaların müstahzara duyarlı olduğu belirlenmiştir.

Gram-negatif Mikroorganizmalar:
Haemophilus influenzae ve parainfluenzae (beta-laktamaz üretenler dahil), Moraxella catarrhalis (beta-laktamaz üretenler dahil). Klebsiella türleri, Escherichia coli (beta-laktamaz üretenler dahil), Enterobacter türleri. Citrobacter türleri. Proteus mirabilis (beta-laktamaz üretenler dahil). Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamaz üretenler dahil), Neisseria meningitidis.

Gram-negatif Mikroorganizmalar:
Haemophilus influenzae ve parainfluenzae (beta-laktamaz üretenler dahil), Moraxella catarrhalis (beta-laktamaz üretenler dahil). Klebsiella türleri, Escherichia coli (beta-laktamaz üretenler dahil), Enterobacter türleri. Citrobacter türleri. Proteus mirabilis (beta-laktamaz üretenler dahil). Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamaz üretenler dahil), Neisseria meningitidis.

Anaerob Bakteriler :
Clostridium türleri, Peptococcus türleri, Peptostreptococcus türleri, Bacteroides fragilis dahil Bacteroides türleri..

Farmakokinetik Özellikleri:

Absorpsiyon : Sultamisilin; ampisilin ve sulbaktamın metilen grubu aracılığıyla bağlanması ile elde edilmiş bir çifte esterdir ve oral olarak alındığında süratle absorbe olur. Her iki ilacın da biyoyararlanımı aynı dozun İ.V. olarak verilmesi ile sağlananın % 80'ine eşittir. Sultamisilinin yemeklerle birlikte alınması biyoyararlanımını etkilemez. Sultamisilin alınmasını takiben ampisilinin ulaştığı doruk serum konsantrasyonu eşit dozda oral ampisilin ile sağlanan doruk serum konsantrasyonunun yaklaşık iki katına eşittir.

Dağılım : Absorpsiyon sırasında ester bağı hidrolize uğrar ve 1:1 molar oranda ampisilin ve sulbaktam aktif ilaç şeklinde dolaşıma geçerek doku ve vücut sıvılarına yayılır. Ancak her iki ilaç da meninks inflamasyonu dışında, beyin-omurilik sıvısına düşük oranlarda nüfuz eder. Ampisilinin yaklaşık % 28’i, sulbaktamın ise % 38’i geri dönüşümlü olarak serum proteinlerine bağlanır.

Metabolizma ve İtrah : Sulbaktam ve ampisilinin renal fonksiyonları normal olan hastalardaki eliminasyon yarı ömrü sırasıyla 1-1.8 saat ve 1-1.3 saattir.
Bu süre böbrek fonksiyonları bozuk olanlarda ve yaşlılarda uzar. Ampisilin ve sulbaktamın major eliminasyon yolu glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyondur.
İlacın az bir miktarı feçes ve safra ile atılır. Her iki ilaç da % 50-75 oranında değişmemiş olarak idrarla itrah edilir.


ENDİKASYONLARI:
Devasid Film Tablet, sultamisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonlarda etkilidir. Bu enfeksiyonlar; sinüzit, otitis media, epiglottit, bakteriyel pnömoniler dahil üst ve alt solunum yolları enfeksiyonları ve piyelonefrit; peritonit, kolesistit, endometrit ve pelvik sellülit dahil intra-abdominal enfeksiyonlar; bakteriyel septisemi; deri, yumuşak doku, kemik ve eklem enfeksiyonları ve gonokok enfeksiyonlarıdır. 
Escherichia coli, Klebsiella türleri (K.pneumonia dahil), Bacteroides türleri (B. fragilis dahil) ve Enterobacter türlerinin beta-laktamaz üreten suşlarının neden olduğu intra-abdominal enfeksiyonlarda veya pelvik cerrahi müdahele yapılan ve periton kontaminasyon ihtimali olan hastalarda post-operatif yara enfeksiyonu insidansını azaltmak üzere peri-operatif olarak da kullanılabilir. Post-operatif sepsisi azaltmak amacıyla, gebeliğin sonlandırılması veya sezaryen ameliyatı sonrası için DEVASİD profilaktik olarak kullanılabilir.
Escherichia coli, Bacteroides türlerinin (B. fragilis dahil) beta-laktamaz üreten suşlarının sebep olduğu jinekolojik enfeksiyonlarda endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI:
Penisiline karşı hipersensitivitesi olan bireylerde kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER:
Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda ciddi ve hatta ölümle sonuçlanabilen anaflaktoid aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonlar, özellikle birçok allerjene duyarlılığı olan kişilerde ve parenteral uygulamada oral uygulamaya göre daha sık görülür. Penisiline aşırı duyarlılığı olan kişilerde sefalosporinlerle tedavi uygulandığında ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Penisilin tedavisine başlamadan önce penisilin, sefalosporin ve diğer allerjenlere karşı önceden duyarlılık reaksiyonu olup olmadığı iyice sorulmalıdır. Ciddi anaflaktoid reaksiyonların adrenalin ile acil tedavisi şarttır. Endikasyona göre oksijen, I.V. steroidler uygulanmalı, hava yolu açık tutulmalı, gerekirse entübasyon uygulanmalıdır.
Uzun süreli tedavide tüm güçlü ilaçlarda olduğu gibi hematopoetik sistem, böbrek, karaciğer fonksiyonları belirli aralıklarla izlenmelidir.
Tedavi sırasında bakteriyel patojenler (Enterobacter, Pseudomonas) ve mantarlarla (Candida) süperenfeksiyon ihtimali unutulmamalıdır. Böyle bir durumda ilaç kesilmeli ve uygun bir tedaviye başlanmalıdır.
Mononükleozlu hastalarda ampisilin  yaygın cilt döküntüsüne neden olduğundan, kullanımından kaçınılmalıdır.

Gebelikte Kullanım ve Laktasyonda Kullanımı : Gebelik kategorisi B'dir. Ancak hamile kadınlar üzerinde deneyim sınırlı olduğundan doktor tarafından zorunlu görülmedikçe gebelikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Ampisilin  ve sulbaktam  süte düşük konsantrasyonlarda geçer. Emziren annelerde kullanıldığında dikkat edilmelidir.
Her antibiyotik preparatında olduğu gibi, mantarlar dahil, duyarlı olmayan mikroorganizmaların aşırı üreme durumları söz konusu olabilir. Süperenfeksiyon olduğunda, ilaç kesilmeli ve/veya uygun tedavi uygulanmalıdır. Diğer güçlü sistemik ajanlarda olduğu gibi, uzun süreli tedavilerde, renal, hepatik ve hematopoetik sistemler dahil olmak üzere periyodik olarak organ sistem disfonksiyonu kontrolü tavsiye edilir. Bu, yeni doğanlarda, özellikle prematürelerde ve diğer bebeklerde önemlidir.

Araç ve Makine Kullanımına Etkisi:
Araç ve makine kullanımını etkilediğine dair herhangi bir veri mevcut değildir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER:
Devasid Film Tablet genellikle iyi tolere edilir. Kullanımı ile görülebilen yan etkiler genellikle hafif ve geçici nitelikte olup aşağıda yer almaktadır.
Gastrointestinal sistem: Gastrit, stomatit, enterokolit, diyare, yumuşak gaita, nadiren bulantı, kusma,  epigastrik rahatsızlıklar, karın ağrısı ve nadiren kramp. Diğer aminopenisilin sınıfı antibiyotiklerle de olduğu gibi nadiren psödomembranöz kolit ve enterokolit görülebilir.
Sistemik : Anaflaktoid reaksiyon, anaflaktik şok.
Merkezi ve periferik sinir sistemi : Nadiren konvülsiyon.
Deri / Deri Yapıları : Seyrek olarak deri döküntüsü ve kaşıntı, diğer deri reaksiyonları, nadiren Stevens-Johnson sendromu, epidermal nekroliz ve eritema multiforme.
Hematopoetik ve lenfatik sistem : Anemi, trombositopeni, hemolitik anemi, eozinofili ve lökopeni. Bu yan etkiler geri dönüşümlü olup ilaç kesilince ortadan kalkarlar.
Karaciğer/Safra : Geçici alanin ve aspartik transaminaz yükselmeleri, bilirubinemi, anormal hepatik fonksiyon ve sarılık.
Üriner sistem : Nadiren intertisyel nefrit.
Diğer: Ender olarak sersemlik hali, sedasyon, halsizlik, yorgunluk, baş ağrısı.

Viral kaynaklı bir enfeksiyon olduğundan dolayı enfeksiyöz mononükleoz tedavisinde ampisilin kullanılmamalıdır. Ampisilin kullanan mononükleozlu hastaların çoğunda deri döküntüsüne rastlanır.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE  DOKTORUNUZA  BAŞVURUNUZ

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ:
Allopurinol: Ampisilin ile allopurinolün birlikte kullanılması, yalnız ampisilin alan hastalara göre deri döküntüsü insidansını arttırır.
Bakteriyostatik ilaçlar (kloramfenikol, eritromisin, sulfonamidler, tetrasiklinler): Bakteriyostatik ilaçlar penisilinlerin bakterisid etkisi ile etkileşebilirler. Tedavide birlikte kullanımlarından kaçınmak gerekir.
Östrojen içeren Oral Kontraseptifler: Ampisilin kullanan kadınlarda, oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına dair vakalar bildirilmiştir. Bunlar beklenmeyen gebelikle sonuçlanmıştır. Ampisilin kullanımı sırasında hastalara alternatif veya ilave bir kontraseptif yöntem seçeneği önerilmelidir.
Metotreksat: Penisilinler ile metotreksatın birlikte kullanımı, metotreksatın klerensinde azalma ve metotreksat toksisitesi ile sonuçlanmıştır.
Hastalar yakından takip edilmelidir. Leukovorin dozunun arttırılması veya daha uzun bir dönem boyunca uygulanması gerekebilir.
Probenesid: Probenesid ampisilinin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır. Beraber uygulanmaları ampisilin ve sulbaktamın serum konsantrasyonlarının artması, eliminasyon yarı ömrünün uzaması ve toksisite riskinde artış ile sonuçlanabilir. İlaç, probenesid ile birlikte kullanıldığında itrahı gecikir.
Laboratuvar test etkileşmeleri: Ampisilin idrarda yüksek konsantrasyonlara ulaşmakta, bu durum  ClinitestTM, Benedict ve Fehling solüsyonu kullanılarak idrarda glukoz arandığında hatalı sonuçlar alınmasına yol açabilmektedir. Bu nedenle glukozun enzimatik glukoz oksidasyonuna dayanan testler ile aranması tavsiye edilir. Ampisilinin hamile kadınlara verilmesini takiben total konjuge östriol, östriol-glukuronid, konjuge östron ve östradiol plazma konsantrasyonlarında geçici bir düşüş kaydedilmiştir. Bu etki aynı zamanda ampisilin sodyum/sulbaktam sodyum kombinasyonunun İ.M/İ.V. formu ile de meydana gelebilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Devasid Film Tablet yemeklerden önce veya sonra alınabilir. Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde Devasid aşağıda belirtilen dozlarda kullanılmalıdır.
Erişkin Dozu (Yaşlı hastalar dahil):
Mutad doz günde 2 defa 375-750 mg' dır. Doz, enfeksiyonun şiddetine göre arttırılabilir.
Çocuk Dozu:
30 kg' ın üstündeki çocuklara erişkin dozu uygulanır.
30 kg' ın altındaki çocuklarda enfeksiyonun şiddetine göre günlük doz, vücut ağırlığının her kg' ı için 25-50 mg sultamisilin olarak hesaplanır ve bu doz iki eşit kısma bölünerek, 12 saat ara ile verilir.
Erişkinlerde ve çocuklarda tedavi genelikle ateş düştükten ve anormal belirtiler kaybolduktan 48 saat sonraya kadar sürdürülür. Normal tedavi süresi 5-14 gündür ancak gereğinde bu süre uzatılabilir.
Komplikasyonsuz gonorede 2.25 g Devasid (3 tane 750 mg' lık tablet) tek doz  halinde verilir. Sulbaktam ve ampisilinin itrahını yavaşlatmak için birlikte 1 g probenesid verilmelidir. Akut eklem romatizması ve glomerülonefriti önlemek amacı ile hemolitik streptokoklara bağlı her türlü enfeksiyonun tedavisi en az 10 gün sürdürümelidir.
Ciddi renal fonksiyon bozukluğunda (kreatinin klerensi <30 ml/dak) Devasid' de bulunan ampisilin ve sulbaktam ın eliminasyon kinetiği benzer şekilde etkilenir. Doz araları ampisilin uygulamasında olduğu gibi uzatılmalıdır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ:
Beta-laktam grubu antibiyotiklerin beyin-omurilik sıvısında yüksek konsantrasyonlara ulaşması sonucunda konvülsiyonlar dahil çeşitli nörolojik yan etkiler görülebilir. İlaç aşırı dozda alındığında  hemodiyaliz yarar sağlar.

SAKLAMA KOŞULLARI:
25°C nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
Her film tablette 750 mg Sultamisiline' e eşdeğer sultamisilin tosilat dihidrat içeren 10 film tabletlik şişelerde.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :
 

Devasid 375 mg 10 Film Tablet
Devasid 250 mg / 5 ml Oral Süspansiyon Hazırlamak için Kuru Toz,40 ml
Devasid 250 mg / 5 ml Oral Süspansiyon Hazırlamak için Kuru Toz,70 ml
Devasid 250 mg / 5 ml Oral Süspansiyon Hazırlamak için Kuru Toz,100 ml

Ana Sayfa